预防痛风发作，从“20mg”开始更安全
【2024年07月上半月刊 总第316期】【作者：谭翔云】【阅读量：17892】【大 中 小】【打印】
痛风是一种单钠尿酸盐沉积在关节所致的晶体相关性关节病，其与嘌呤代谢紊乱和/或尿酸排泄减少所致的高尿酸血症直接相关。近些年来，痛风正逐渐成为威胁现代人健康的隐患，成为仅次于糖尿病的第二大代谢性疾病。中国药店：www.ydzz.com
“疼痛之王”不容忽视中国药店：www.ydzz.com
《痛风诊疗规范（2023）》的数据显示，我国成人居民高尿酸血症患病率达14.0%，男性为24.5%，女性为3.6%。目前我国痛风患病率约为1%~3%，并呈逐年上升态势。痛风患者男女比例15∶1，平均年龄为48.28岁。中国药店：www.ydzz.com
国家卫生健康委员会发布的近三年《中国卫生健康统计年鉴》显示，痛风就医人群趋向年轻化，15~44岁的痛风患者开始增长，男性多见。女性病患集中在60岁以上，2021年60岁以上女性出院人数占比77.9%。在疫情的几年里，去医院就诊的痛风病患减少，但也达到近10万人次，且病死率呈现微弱增长。中国药店：www.ydzz.com
高尿酸血症（HUA）是痛风发生的根本病因，长期的HUA容易引发痛风，若不控制尿酸，痛风的病程会逐步加深，还会并发肾脏病变，严重者可出现关节破坏、肾功能受损，伴发高脂血症、高血压病、糖尿病、动脉硬化及冠心病等疾病。中国药店：www.ydzz.com
人们意识到痛风对人体的巨大损害，开始探索降尿酸治疗的意义。中国药店：www.ydzz.com
痛风治疗目标的变迁，降尿酸具有重要意义中国药店：www.ydzz.com
随着痛风治疗的指南、共识不断变迁，医药行业对痛风患者的治疗目标也在变迁。中国药店：www.ydzz.com
从最初仅改善痛风症状，到开始预防痛风发作，再着眼于消除尿酸盐晶体，帮助痛风石溶解，直到目前已经措手减少痛风发作频率，预防痛风石形成，减少并发症的发生，降低死亡风险。中国药店：www.ydzz.com
藉此，选择降尿酸治疗便有了意义，它可预防疾病复发和痛风石的形成，还能帮助痛风石溶解，缓解病情，控制症状。中国药店：www.ydzz.com
目前，降尿酸的药物也在不断地创新，针对患者的情况进行升级，然而在降尿酸治疗的过程中，某些药品仍然会出现副作用。中国药店：www.ydzz.com
南方医科大学珠江医院风湿免疫科主任医师于清宏表示：“因为一些产品有过敏和影响肾功能等问题，临床我们一度就是以非布司他为主。”中国药店：www.ydzz.com
非布司他主要指的是日本原研的菲布力非布司他，对于此药降尿酸治疗的原理，于清宏称：“降尿酸治疗无非就是抑制尿酸生成或者促进尿酸排泄。非布司他是抑制尿酸生成的，通过抑制黄嘌呤氧化酶，延迟嘌呤或者减少嘌呤变成尿酸。因为尿酸一出一入，如果入的通道速度降低了，相对尿酸就降低了。”中国药店：www.ydzz.com
原研非布司他的安全性中国药店：www.ydzz.com
十四五期间，党中央、国务院高度重视药品监管工作，制药单位既要满足公众的用药需求，更要保证药品的质量和安全。中国药店：www.ydzz.com
药物的晶型是影响疗效与安全性的一个重要因素，晶型的不同，可能会影响其在体内的溶出和吸收，进而影响药物的生物利用度、临床疗效及安全性。中国药店：www.ydzz.com
据报道，非布司他有40余种多晶型物和假多晶型物，将不同晶型制成片剂，发现只有晶型A可以保持晶型不变且溶解速率较快。菲布力非布司他原料便优选A晶型，并拥有制剂专利工艺。中国药店：www.ydzz.com
菲布力非布司他属于原研专利药，它的制剂工艺都是保密的，国产的仿制药只能自行研究和验证工艺，所以与原研产品相比疗效必定有一些差异。中国药店：www.ydzz.com
除了疗效的优势，于清宏认为选择原研非布司他还有另一种考虑：“一些药品对不同人种之间5801等位基因有过敏症状，所以大家非常警觉，因为它可能出现严重的呕吐性过敏，甚至过敏性休克，危及生命，而且亚洲人（过敏症状）比例要高10%以上。但是原研非布司他总体来说是把这方面的副作用都降低了。”中国药店：www.ydzz.com
20mg起始量更具安全性中国药店：www.ydzz.com
“小剂量仍然是我个人的一个倾向，因为重点还是安全。”于清宏这样说。中国药店：www.ydzz.com
根据国家《痛风指南》和非布司他说明书，非布司他初始剂量为20mg，过大剂量反而可能诱发痛风。国内外学者也专门针对不同剂量非布司他的不良反应发生率进行分组对照研究，结果显示，大剂量组不良反应发生率明显高于小剂量组，表明非布司他的使用剂量越大，不良反应发生率就越高。中国药店：www.ydzz.com
那么在实际应用中，20mg起始量好在哪儿呢？中国药店：www.ydzz.com
于清宏表示：“20mg起和40mg起我都用过。常规量是40mg，但是小剂量起始坡度更缓一点，从20mg开始我们可以动态地监测尿酸，然后减少它的巨大波动。总体来说无论是工艺、用药的感觉，还是平滑度，原研的都要好一点，我们觉得原研药用起来患者比较稳定，一般很少有不良反应。”中国药店：www.ydzz.com
降尿酸并不是简单快速降低尿酸值，很重要的一点是要减少尿酸波动，当尿酸降得太快时，沉积在关节等各处的尿酸盐结晶会出现快速溶解的现象，且会产生微晶体，这些微晶体会刺激关节，导致痛风急性发作，患者会出现关节红肿疼痛的现象，甚至部分患者还可能出现不能活动的情况。所以小剂量起始，根据病情再逐渐减量，是减少尿酸波动的一个有效举措，这也是原研非布司他的一个临床优势，因为对于医生来说在减药的时候还有一个可以下到20mg的台阶，甚至将来低剂量地维持尿酸达标，20mg也是一个很好的选择。中国药店：www.ydzz.com
一直以来，痛风都是一个顽疾，大家普遍认为其病程长，难治愈。中国药店：www.ydzz.com
于清宏认为痛风治疗的难点，一是尿酸的持久达标，因为无论是促排泄，还是抑制生长，都是把中间环节阻断，并没有解决尿酸为什么总体增高的问题，所以减停它仍然会有复发；二是对慢性炎症能够长期抗炎达标，临床很多都是急性期处理不好，发展到慢性风湿，导致病情反复；三是痛风有一些严重的并发症，包括肾病、泌尿系结石、痛风石、纤维增生等，均会对人体造成严重的损伤。中国药店：www.ydzz.com
菲布力非布司他控制尿酸后可逐步减少服用量，预防痛风效果较好，并且20mg可提供降尿酸之外的肾脏保护作用，提高患者治疗的依从性。中国药店：www.ydzz.com
随着医药科技的不断革新与进步，以及医疗人员对于疾病治疗的深入研究与积极实践，未来，痛风疾病的治疗手段一定会取得更加显著的突破。从药物治疗到生活方式的全面管理，将提供更加精准的个体化治疗，为患者带来更为广阔的健康前景。中国药店：www.ydzz.com
